1.什么是芳香化酶抑制剂？ 芳香化酶抑制剂 (aromatase inhibitor, AI) 在雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 阳性乳腺癌患者内分泌治疗中占据重要作用。芳香化酶是细胞色素 P450 超家族成员 CYP-19 基因的产物，可催化外周雄激素转化为雌激素，而 AI 可抑制芳香化酶，降低血浆雌激素水平，达到抑制乳腺肿瘤细胞生长的作用。 2.芳香化酶抑制剂有哪些？ 常见芳香化酶抑制剂为非甾体类：来曲唑（2.5 mg/d），阿那曲唑（1 mg/d）；甾体类：依西美坦（25 mg/d）。 3.芳香化酶抑制剂适用人群（需同时满足以下两点） ① 激素依赖型乳腺癌（ER或PR阳性） ② 绝经后或绝经前采用了卵巢去势的患者。 研究概况：比较了5年阿那曲唑、5年来曲唑和5年依西美坦治疗早期乳腺癌。 疗效：三者疗效相当。 结论：三种芳香化酶抑制剂（阿那曲唑、来曲唑和依西美坦）治疗早期乳腺癌的疗效相当，总体毒副反应差异不明显，医生和患者可以根据自身的偏好、耐受性和经济情况进行个体化的选择。 一项头对头的前瞻性随机对比试验纳入 128 名绝经后激素受体阳性晚期乳腺癌患者，分配到依西美坦组和阿那曲唑组，两组 ORR（两组均为 15%）和 OS（分别为 31 和 33 个月）相近。 因此，根据上述两项研究数据，不管是激素受体阳性早期乳腺癌或者晚期乳腺癌，三种芳香化酶抑制剂疗效均相似。 服用芳香化酶抑制剂主要包含以下一些副作用： ① 骨相关症状，包括：骨质疏松、骨关节痛、骨折等； ② 血脂、血糖异常； ③ 潮热、盗汗、疲乏； ④ 肝功能异常等。 FATA-GIM3 试验中三者副作用比较：三者对骨质疏松的影响相当，依西美坦对血糖、血脂的影响较小，胃肠道副作用发生率较高。 使用 AI 的患者中常常出现 AI 相关肌肉骨骼综合征（关节痛、关节僵硬和/或骨痛等一系列症状）。 一项 meta 分析比较绝经后乳腺癌患者接受芳香化酶抑制剂骨安全性，依西美坦与阿那曲唑和来曲唑相比可降低骨痛的发生、骨折发作、关节僵硬发生。依西美坦组骨密度的降低也小于阿那曲唑组。该分析显示依西美坦是最有可能降低骨相关不良事件发生率的芳香化酶抑制剂。 不管是激素受体阳性早期乳腺癌或者晚期乳腺癌，三种芳香化酶抑制剂疗效相似。临床可根据患者耐受性，选择其中一种，如果不能耐受，换用另外一种。 如果患者正在服用细胞色素 P450 强诱导剂或者抑制剂类药物，为避免药物相互作用，可首选阿那曲唑。 中到重度肝功能损害及严重肾功能损害患者不能选用阿那曲唑，依西美坦需慎用，可选择来曲唑，但需要密切监测。 患有高胆固醇血症的患者可首选甾体类芳香化酶抑制剂依西美坦，患有骨质疏松，有骨折高风险的的患者也可首选依西美坦 应用 AI 治疗期间，需推荐患者使用双膦酸盐预防骨不良事件。 芳香化酶抑制剂服用时间，对于低风险的患者，需服用5年药物；对于具有中高复发风险，则建议延长至10年。 
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